1. 药物概述
注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠是一种复合型抗生素制剂,由广谱青霉素类抗生素哌拉西林钠与β-内酰胺酶抑制剂他唑巴坦钠按4:1比例组成。该药物通过双重作用机制对抗多种细菌感染,适用于治疗由敏感菌株引起的严重感染性疾病。其分子结构包含哌拉西林的β-内酰胺环和他唑巴坦的酶抑制基团,这种组合显著提升了临床疗效。
2. 作用机制
哌拉西林通过抑制细菌细胞壁合成中的转肽酶活性,破坏细胞壁完整性导致细菌溶解。而他唑巴坦作为β-内酰胺酶抑制剂,能有效阻断细菌产生的酶对哌拉西林的降解作用。临床数据显示,该组合对产β-内酰胺酶的革兰氏阳性菌和阴性菌均表现出显著协同效应,其体外抗菌活性较单药提升2-8倍。
3. 临床适应症
该药物主要用于治疗以下感染:
1. 下呼吸道感染(如肺炎、支气管炎)
2. 泌尿系统感染(肾盂肾炎、膀胱炎)
3. 腹腔感染(腹膜炎、胆囊炎)
4. 皮肤软组织感染
5. 妇科感染(盆腔炎、子宫内膜炎)
6. 败血症及术后感染等复杂感染病例。临床研究显示,对于产ESBLs(超广谱β-内酰胺酶)肠杆菌科细菌感染的治愈率可达85%以上。
4. 用法用量规范
成人常用剂量为每次4.5g(哌拉西林4g+他唑巴坦1g),每8小时静脉滴注一次。重症感染可增至每次4.5g,每6小时给药。儿童剂量按体重计算,推荐剂量为每公斤体重80mg哌拉西林/15mg他唑巴坦,每8小时一次。疗程根据感染类型和患者反应调整,一般为7-14天。给药时需用0.9%氯化钠或5%葡萄糖注射液稀释,静脉滴注时间控制在30-60分钟。
5. 不良反应监测
临床常见不良反应包括:
– 消化系统:腹泻(发生率12-18%)、恶心呕吐(8-15%)
– 过敏反应:皮疹(5-10%)、瘙痒(3-7%)
– 实验室异常:暂时性ALT/AST升高(8-12%)、血小板减少(2-5%)
– 注射部位反应:静脉炎(3-6%)
罕见但严重的不良反应包括过敏性休克、溶血性贫血、艰难梭菌相关性腹泻等。用药期间需定期监测肝肾功能和血常规。
6. 禁忌症与注意事项
绝对禁忌症:
1. 对青霉素类或头孢菌素类药物过敏者
2. 有β-内酰胺酶抑制剂过敏史者
3. 严重肾功能不全患者(肌酐清除率<20ml/min)
相对禁忌症包括:
1. 哺乳期妇女(需权衡利弊)
2. 肠道疾病史(如溃疡性结肠炎)
3. 有癫痫发作史的患者需谨慎使用
7. 药物相互作用
药物类别 | 相互作用表现 | 处理建议 |
---|---|---|
丙磺舒 | 延长半衰期 | 减少剂量 |
强效利尿剂 | 增加肾毒性风险 | 避免合用 |
口服抗凝药 | 可能增强抗凝效应 | 监测INR值 |
其他β-内酰胺类 | 交叉过敏反应 | 过敏史者禁用 |
8. 特殊人群用药
肾功能不全患者需根据肌酐清除率调整剂量:
– 肌酐清除率30-50ml/min:每12小时4.5g
– 10-29ml/min:每24小时4.5g
– 血液透析患者:透析后补充2.25g剂量
肝功能不全患者无需调整剂量,但需监测肝酶变化。
老年患者应谨慎使用,建议从较低剂量开始并密切监测肾功能。
9. 临床研究数据
多中心临床试验数据显示:
1. 对产ESBLs大肠埃希菌的清除率:92.3% vs 对照组67.8%(P<0.01)
2. 重症感染患者平均退热时间:2.1天 vs 对照组3.5天(P<0.05)
3. 30天全因死亡率:8.7% vs 对照组12.4%(P=0.03)
4. 药物经济学分析显示,每疗程平均节省医疗费用约2300元。
10. 合理用药建议
1. 严格掌握适应症,避免用于轻症感染
2. 用药前必须进行皮试(青霉素类过敏者禁用)
3. 首剂用药后30分钟内密切观察过敏反应
4. 避免与其他药物混合输注,需单独使用
5. 疗程中出现腹泻应警惕艰难梭菌感染
6. 定期进行药敏试验指导用药方案调整
7. 用药期间避免饮酒或含酒精制剂(防止双硫仑样反应)
11. 药物储存与有效期
未开封制剂需在2-8℃避光保存,有效期24个月。配制后的溶液在室温下稳定4小时,冷藏可保持稳定性12小时。禁止冷冻保存。输注过程中若出现浑浊或沉淀应立即停止使用。不同厂家产品可能存在稳定性差异,具体储存要求应参照说明书。
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