1. β受体阻滞剂的药理作用机制
β受体阻滞剂通过竞争性抑制肾上腺素能β受体，阻断儿茶酚胺与受体结合，降低心率、心肌收缩力及心输出量，同时减少肾素分泌。其作用机制主要分为三类：选择性β1阻滞剂（如美托洛尔）、非选择性β1/β2阻滞剂（如普萘洛尔）、具有内在拟交感活性的β阻滞剂（如吲哚洛尔）。不同药物的选择性差异直接影响临床应用场景。
2. 选择性β1阻滞剂代表药物
美托洛尔（Metoprolol）是临床应用最广泛的代表药物，半衰期短（3-5小时），适合高血压和心绞痛患者。其缓释剂型可延长作用时间至12小时。研究显示，该药对静息心率降低效果显著，但运动诱发的β2受体激活影响较小，更适合心血管疾病患者。
比索洛尔（Bisoprolol）具有更高的β1选择性，每日一次给药即可维持24小时平稳降压。其优势在于对β2受体阻断作用仅为美托洛尔的1/10，适用于慢性心力衰竭患者的长期管理。
3. 非选择性β受滞剂典型品种
普萘洛尔（Propranolol）作为第一代β阻滞剂代表，无内在拟交感活性。广泛用于心律失常治疗及偏头痛预防，但因β2阻断可能诱发支气管痉挛，哮喘患者禁用。
卡维地洛（Carvedilol）除β阻断作用外，兼具α1受体阻断功能，能扩张外周血管。其抗氧化特性使其在慢性心衰治疗中优于选择性β阻滞剂，每日两次给药方案可改善运动耐量。
4. 特殊类型β阻滞剂临床价值
阿替洛尔（Atenolol）因水溶性好，适用于高血压急症的静脉注射治疗。其半衰期长（6-7小时），但肾功能不全患者需调整剂量。
索他洛尔（Sotalol）兼具β阻断和III类抗心律失常作用，是室性心律失常治疗的优选药物。需注意QT间期延长风险，用药期间需定期监测心电图。
5. 临床用药选择指南
| 药物名称 | 受体选择性 | 内在活性 | 主要适应症 | 禁忌症 |
|---|---|---|---|---|
| 美托洛尔 | β1选择性 | 无 | 高血压、心绞痛 | 哮喘、严重外周血管疾病 |
| 卡维地洛 | β1+α1阻断 | 无 | 心力衰竭 | 心源性休克 |
6. 副作用管理与用药监测
常见副作用包括心动过缓（心率<50次/分需停药）、低血压（收缩压<90mmHg）及疲劳。糖尿病患者使用时可能掩盖低血糖症状，需加强血糖监测。突然停药可能引发反跳性高血压或心绞痛恶化，应逐步减量。
7. 新型β阻滞剂研发进展
第三代药物如奈必洛尔（Nebivolol）在β1阻断基础上增加NO介导的血管舒张作用，降压效果提升30%。其代谢产物活性低，肝功能不全患者安全性更高。新型制剂透皮贴剂可维持24小时血药浓度波动<15%，提高患者依从性。
原创文章，作者：墨香轩，如若转载，请注明出处：https://www.psecc.com/p/31347/
